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专业课冲刺押题知识点中药药剂 [复制链接]

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药物被脂质体包封特点:1.靶向性和淋巴定向性(被动靶向)2.长效性(隐形脂质体)3.细胞亲和性与细胞相容性4.降低药物毒性(主动靶向)5.提高药物稳定性

环糊精包合物的特点环糊精包合物的特点:①为分子结构,分散效果好,易于吸收。②类似分子胶囊,具有缓释效果③环糊精为碳水化合物,可在人体内代谢、吸收,无毒,无蓄积作用。

单凝聚法制备微囊及其操作要点

系将药物分散于囊材的水溶液中,以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂,使囊体凝聚包封于药物表面而形成微囊。

常用囊材为明胶、醋酸纤维素酞酸酯、甲基纤维素、聚乙烯醇等。用强亲水性非电解质如乙醇、丙酮等或强亲水性电解质如Na2SO4、(NH4)2SO4作凝聚剂。高分子物质的凝聚往往是可逆的,一旦解除形成凝聚的条件,就可发生解凝聚,使形成的囊消失。这种可逆性,能利用来使凝聚过程多次反复直到满意为止。

凝聚囊需固化,如以醋酸纤维素酞酸酯为囊材,可利用其在强酸性介质中不溶的特性,当凝聚囊形成后,倾入强酸性介质中进行固体。以明胶为囊材时,可加入甲醛使胺醛明胶分子互相交联而固化。若囊心物不宜用碱性介质,可用15%戊二醛、戊二醇等,在中性介质即可完成明胶的交联。

微型包囊技术的特点与应用

1、特点:微囊化后可提高稳定性,掩盖不良嗅味,降低在胃肠道中的副作用,减少复方配伍禁忌,延缓或控释药物,改进某些药物的物理特性(如流动性,可压性),可将液体药物制成固体制剂。

2、应用:根据需要可将微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓、控释制剂等。

简述栓剂的作用特点和吸收途径。

(1)作用特点:栓剂能起到局部作用和全身作用。(2)吸收途径:通过直肠上静脉,经门静脉进入肝脏,进行代谢后由肝脏进入大循环;或由直肠下静脉和肛门静脉,经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉,进入大循环。

陈述浸出原理及其影响因素。

浸出过程分为浸润和渗透阶段;解吸与溶解阶段;浸出成分扩散阶段三个阶段。影响因素为:

药材粒度与扩散速度成正比。

浸提温度与扩散速度成正比。

浸提时间与扩散速度成正比。

浓度梯度与扩散速度成正比。

溶剂pH用酸性溶剂提取生物碱类使其成盐类,用碱性溶剂提取有机酸类,利于浸提。

浸提压力加大压力有利于浸出。

简述滴制法制备滴丸的原理。滴制法制备滴丸的原理是指用固体分散法将药物以分子、微晶或微粒形式,高度分散于基质制成滴丸的形式。系将药物与基质熔融后,滴入不相混溶的冷却液中,由于表面张力的作用,收缩冷凝成丸的一种速效剂型。

简述脂质体的基本结构特点脂质体由磷脂和胆固醇为膜材而制成,其基本结构为定向排列的双分子层,分子的极性端(亲水基)浸入水相中,而非极性端(疏水基)缔合成双分子层。这种双分子可以是单层的即单室脂质体,又可以是多层的即多室脂质体。水溶性药物容纳于水膜中,脂溶性药物则容纳于亲油烃核内。

生物利用度:药物经吸收进入体内大循环的相对速率和相对数量称作生物利用度。

药理学配伍变化有哪几方面?举例说明。[答案]
  (1)产生拮抗作用
  拮抗作用有降低疗效(不利)和克服副作用(有利)2个方面。乳酶生与氯霉素配伍则使乳酶生作用消失,属于不利一面;硫酸阿托品与盐酸吗啡配伍则是克服盐酸吗啡的副作用(有利一面)。
  (2)协同作用
  合并用药达到增强疗效的目的,中药方剂的君臣佐使则属于协同作用的发挥。
  (3)增加毒副作用
  有些药物之间配伍之后可能增加毒性或副作用。如麻*碱与颠茄碱同异烟肼共用时可引起神经炎,中枢神经中毒,排泄困难,肝损害等副作用。

简述蜂蜜炼制的目的是什么?[答案]


  (1)去除部分水分,增强粘性。

(2)杀死微生物、破坏酶,防止霉变腐败。

(3)去除死蜂体、蜡质和淀粉等杂质。

滴丸:系指用固体或液体药物溶解、乳化或混悬于适宜的熔融基质中,通过一适宜的滴管滴入另一与之不相混淆的冷却剂中,由于表面张力的作用使液滴收缩成球形固体,称作滴丸剂。

简述直肠吸收的途径。[答案]药物的直肠吸收随其静脉的分布而呈现两条途径:一条是通过直肠上静脉经门脉进入肝脏,经首过作用进入大循环,大约有25%~50%的血流量分布;另一条是通过中、下直肠静脉和肛管静脉绕过肝直接进入大循环,约为50%~75%的血流量分布。此外直肠亦有较为丰富的淋巴系统,其对药物的吸收与血液处于相同的地位。

中药注射液精制时除鞣质的方法有哪些?


  (1)醇溶液调pH值法
  当醇浓度80%以上时,pH值调8,生成鞣酸钠不溶于浓醇而析出。

(2)石硫酸法
  利用氢化钙与硫酸生成硫酸钙吸附鞣质以除去。

(3)吸附剂精制法
  用聚酰胺与鞣质形成氢键能力强于其它成分,可以吸附除去。

(4)明胶沉淀法
  明胶可与鞣质生成鞣酸蛋白沉淀,可被除去。

(5)透析法
  于透析袋中加入少量明胶。鞣质形成大分子可透析除去。

制剂三效、三小、五方便的具体要求是什么?

三效是指高效、速效和长效;三小是指剂量小、毒性小和副作用小;五方便是指服用方便、携带方便、贮藏方便、生产方便和运输方便。

简述热原的含义、组成和基本性质。v热原:是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质,是微生物的代谢产物。v组成:由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物,v基本性质:水溶性:量多时,使水溶液带乳光;耐热性:℃3~4h;℃30~45min;℃1min;滤过性:1~5nm(体积),超滤膜方可滤除;不挥发性:蒸馏水器的隔沫装置可阻截热原;能被强酸、强碱、氧化剂、超声波等所破坏。

胶囊剂的特点

可掩盖药物不适的苦味及臭味,使其整洁、美观、容易吞服。

药物的生物利用度较高。制备时可不加粘合剂和压力,故崩解较快,一般3~10min即可崩解释药。

可提高药物稳定性。对光、湿热敏感的药物,装入不透光胶囊,可提高其稳定性。

能弥补其他固体剂型的不足。如含油量高的药物,难溶性、消化道内不易吸收的药物,可制成软胶囊剂(如牡荆油胶丸)。

可定时定位释放药物。如将药物先制成颗粒,然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣,按所需比例混合均匀,装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者,可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。

胶囊剂的特点

不宜制成胶囊剂的情况:

①凡药物的水溶液或稀乙醇溶液,易使胶囊溶化,不宜填充于胶囊中;

②易溶性药物和刺激性较强的药物,不宜制成胶囊剂,因胶囊剂在胃中溶化时,由于局部浓度过高而刺激胃粘膜;

③易风化药物可使胶囊软化;

④吸湿性药物可使胶囊过分干燥而变脆,不易制成胶囊剂。

靶向制剂:又称靶向给药系统(Targetingdrugsystem,TDS),是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

颗粒剂的制备方法

(一)、工艺流程

提取——精制——干燥——制粒——(干燥)——整粒——包装

表面活性剂的含义与特点

含义:凡能够显著降低两相间表面张力(或界面张力)的物质,称为表面活性剂。

结构特点:表面活性剂分子中同时含有亲水性基团和疏水性基团。

液体药剂的含义与特点

液体药剂:系指药物分散在液体分散介质中制成的液体剂型。

特点:

①吸收快、作用迅速

②给药途径广泛,服用方便,易于分剂量,适用于婴幼儿和老年患者

③能减少某些药物的刺激性

④易引起药物降解

⑤体积大,携带、运输、贮存不便

置换价:系指药物的重量与同体积基质的重量之比值。

湿法粉碎:加入适量水或其它液体研磨粉碎

①避免挥发性药物挥发(樟脑、冰片)

②避免粉尘飞扬(毒剧药物)

③提高粉碎细度—水飞(朱砂)

粉碎的方法

低温粉碎

适用于熔点或软化点低,以及热塑性物料的粉碎

适用于富含糖分等粘性物料的粉碎

可获得更细的粉末

避免挥发性成分的损失

粉碎的方法

超微粉碎

超细粉体:纳米粉体(1-nm)、亚微米粉体(0.1-1μm)、微米粉体(>1μm)

设备:

①流能磨:冷却效应、自动分级

②振动磨:可用于干法与湿法粉碎

中药剂型选择的基本原则

根据防治疾病的需要选择剂型

剂型不同,给药途径不同,药物的药理作用不同

不同给药途径的药物剂型,起效时间不同

药物剂型与给药途径会影响药物在体内的吸收与分布

一般原则:急症用速效剂型;慢性病用作用持久、缓和的剂型;局部疾患应选择局部给药的剂型。

中药剂型选择的基本原则

根据药物本身及其成分的性质选择剂型

设计剂型应考虑药物的溶解性、稳定性与刺激性等的影响

根据生产条件与三小、三效、五方便的要求选择剂型

大题的话中药药剂剂型方面最重要的就是湿法制粒和注射剂,湿法制粒牵涉到胶囊剂,片剂等,都需要湿法制粒。注射剂主要是问题多,引起的社会影响大。这两个剂型重点准备。历年真题对这两个知识点也是真爱。另外三个真爱的知识点是辅料选择里面糊精环糊精涉及的知识点,三效三小无方便和剂型对疗效剂型质量控制方便的。

药剂大题还是很好准备的,把真题里的给总结一下,把模拟考里的给总结一下,至少命中一半原题是没问题了,结合模拟考使用。

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