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ICU必备知识镇痛药物的配伍禁忌之单 [复制链接]

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ICU里面,镇痛药物的使用并不十分严格的遵守类似于癌痛三级止痛阶梯的原则。而是要求短(起效时间短)、平(作用平缓、副作用少)、快(代谢快,无潴留效应),于是乎,芬太尼家族的药物越来越多的被使用。典型代表有:芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼(需要红处方)。

可是,不知道诸位注意过没有:使用此类镇痛药物的时候,有一个非常明显的禁忌症:

图一:芬太尼禁忌

图二:舒芬太尼禁忌

图三:瑞芬太尼的禁忌

图四:吗啡的注意事项

图五:杜冷丁的禁忌

图六:羟考酮(奥诺美)的说明书

图七:右美托嘧啶(艾贝宁、一思)的说明书截图

图八:地佐辛的禁忌图九:酒石酸布托啡诺(诺扬)禁忌

综合上述几种止痛药物的说明书搜索,发现主要集中于芬太尼家族,禁忌配伍单胺氧化酶抑制剂,甚至明确说明使用过单胺氧化酶抑制剂的2周之内,禁忌使用某某药。。

那么,来看看关于单胺氧化酶的介绍简介

作用于一级胺及其甲基化的二、三级胺,也作用于长链的二胺。

(1)血清单胺氧化酶的活性高低能反映肝纤维化的程度,是诊断肝硬化的重要指标。肝硬化患者血清单胺氧化酶活性升高的阳性率在80%以上,最高值可超过对照参考值的两倍,而且血清单胺氧化酶活性升高与肝表面结节形成的进程相平行。

(2)各型肝炎急性期患者血清单胺氧化酶活性不增高,但暴发性重症肝炎或急性肝炎中有肝坏死时,由于线粒体破坏,血清单胺氧化酶活性可升高。单胺氧化酶活性升高还可见于甲亢、糖尿病合并脂肪肝、充血性心衰、肢端肥大症等疾病。

(3)由于生物个体血清单胺氧化酶活性易波动,应多次测定以防偏差。若单胺氧化酶活性超过80U,应将样品稀释后重新测定肾上腺素、肾上腺素等也有作用。

化学方程式

RCH2NH2+02+H20→RCHO+NH3+H2O2

产生

多见于脊椎动物的各种器官,特别是分泌腺、脑、肝脏,但在无脊椎动物、豆类的芽等植物中也存在。在细胞内存在于线粒体外膜上,是不溶性酶。含FAD。1-异烟酰-2-异丙基肼(iproniazid)、β-苯基异丙基肼(pheniprazine)等药物对此酶有强烈的竞争性的阻抑作用,称为MAO抑制剂,但如果给动物,则可提高脑中去甲肾上腺素和5-羟色胺等单胺的浓度,造成行动的刺激。所以认为单胺氧化酶具有调节生物体内胺浓度的功能。

单胺氧化酶医学检查

单胺氧化酶(MAO)为反映肝纤维化的酶,MAO大致可分为两类:一类存在于肝、肾等组织的线粒体中,以FAD为辅酶,对伯、仲、叔胺均能氧化,参与儿茶酚胺的分解代谢。另一类存在于结缔组织,是一种细胞外酶,无FAD而含有磷酸吡哆醛,只对伯胺起作用,受山黧豆素及β-氨基丙晴的抑制,催化胶原分子中赖氨酰或羟赖氨酰残基的末端氧化成醛基。血清中MAO和结缔组织中的MAO性质相似,能促进结缔组织的成熟,在胶原形成过程中,参与胶原成熟的最后阶段架桥形成,使胶原和弹性硬蛋白结合。

英文名

MonoamineOxidase

测定原理

单胺氧化酶主要作用于-CH-NH2基团,在氧参与下,催化一种单胺氧化,生成相应的醛、氨和过氧化氢。以苄醛偶氮-β-萘酚为底物,在O2和H2O参与下,MAO催化生成苄醛偶氮-β-萘酚(氨及过氧化氢),用环己烷抽提后直接比色测定。

临床意义

血清中MAO和结缔组织中的MAO性质相似,能促进结缔组织的成熟,在胶原形成过程中,参与胶原成熟的最后阶段架桥形成,使胶原和弹性硬蛋白结合。临床上测定血清MAO主要用于诊断肝硬变。肝硬变时,血清MAO活性常明显增高,阳性率可高达80%以上。

其次:百度文库中关于单胺氧化酶的介绍整理

单胺氧化酶(缩写MAO),EC1.4.3.4,是催化单胺类物质氧化脱氨反应的酶。单胺氧化酶存在于细胞的线粒体外膜上,在人体内分布极广,尤以肝、脑及肾等组织细胞内的含量最高。由于需要黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)作辅因子,因此它属于黄素蛋白酶或含黄素胺氧化酶。人体内含有两种单胺氧化酶:单胺氧化酶A(MAO-A)和单胺氧化酶B(MAO-B)。两者都存在于神经元和星形胶质细胞中。除中枢神经系统外,MAO-A还存在于肝、胃肠道和胎盘中,而MAO-B则主要存在于血小板中。

MAO-A是消化道摄取的单胺类物质代谢中的重要酶。MAO的两种亚型都可以使单胺类神经递质失活,但两者对底物和抑制剂的专一性不同:

MAO-A偏重于极性芳香胺5-羟色胺、去甲肾上腺素和肾上腺素的分解脱氨,它对选择性抑制剂如氯吉兰敏感。

MAO-B偏重于非极性芳香胺苯乙胺的分解脱氨,它对抑制剂司来吉兰和雷沙吉兰敏感。

多巴胺被两种MAO亚型分解的机会大致均等。

MAO-A可通过病理途径导致头痛:5-羟色胺可被毛细血管中残留的MAO-A所分解,当它的含量较少时,血管过度舒张,而产生搏动性头痛。

人和动物的攻击行为与MAO-A基因的变种有关。MAO-A的不同基因型也可能对人对事物的新奇感产生影响。

吸烟对MAO-B有抑制作用。MAO-B的含量随着年龄的增长而增加,因此MAO-B被认为是老化的标志,称为老化相关酶。

单胺类物质是一类含有“芳环-CH2-CH2-NH2”的神经递质和神经调质,其中包括儿茶酚胺(多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素)、褪黑素、组胺、5-羟色胺和甲状腺素类似物等。单胺氧化酶所催化的,是单胺被氧化脱氨,生成过氧化氢、氨和相应醛的反应。反应通式可以写为:

生成的醛迅速被醛脱氢酶氧化为相应的羧酸。单胺氧化酶作用于一级胺及其甲基化的二、三级胺,也作用于长链的二胺。有很强生理作用的单胺类物质在发生这个反应后失活,因此MAO有调节生物体内胺浓度的功能。

在临床检验中,血清MAO升高,见于肝脏病、肢端肥大症、甲亢和糖尿病等。MAO升高也与抑郁症、痴呆症及巴金森氏症等老年精神病有关。

异丙烟肼和苯异丙肼等单胺氧化酶抑制剂对单胺氧化酶有抑制作用,可用作抗抑郁症的药物,不过由于疗效不佳,且副作用大,现已少用。单胺氧化酶被抑制后,脑中的儿茶酚胺含量增多,有利于延缓衰老。

再次:单胺氧化酶抑制剂首先应把单胺氧化酶抑制剂这个名词解释清楚,所谓单胺。在化学上称做一元胺,指结构中含有一个氨基的物质,在自然界分布广泛,如多巴胺和5-羟色胺都是单胺类物质,有些食物如奶酪也富含单胺。许多单胺类物质有着很强的生理活性(如升高血压的作用)。再说说什么是单胺氧化酶。单胺氧化酶是一类能够选择性代谢(氧化脱氨基)单胺类物质的酶系,单胺氧化酶在人体内分布极广,除了红细胞之外,几乎所有的细胞内都有单胺氧化酶,专门对付单胺。前面讲到,单胺具有很强的生理作用,是个“危险分子”,它们一进入人体,在胃肠道和肝脏,便遭到单胺氧化酶的“围歼”,迫使它们氧化失活(失去活性),绝不让它们进入血循环。如果没有单胺氧化酶及时灭活这些单胺类物质,则可能引起严重后果,从这个意义上说,单胺氧化酶是有保护作用的。再说单胺氧化酶抑制剂。单胺氧化酶抑制剂就是专门抑制单胺氧化酶的,单胺氧化酶一旦受到抑制,单胺类物质便又可以“兴风作浪”了。同是单胺氧化酶抑制剂,药物的化学结构可能大相径庭,治疗的疾病也各种各样。究竟哪些药是单胺氧化酶抑制剂呢

苯乙肼、异烟肼(雷米封)、异丙肼、异卡波肼(异唑肼、闷可乐)、苯异丙肼、异丙烟肼、异恶唑酰肼、苯二肼、沙夫肼、丙炔苯丙胺、超苯环丙胺、反苯环丙胺、吗氯贝胺、巴吉林、和苯环丙胺、尼亚胺、灰黄霉素、百乐明(强内心)等;1.治疗帕金森病:咪多吡(司来吉兰(林)、丙炔苯丙胺、芬兰奥立安集团)----B型单胺氧化酶抑制剂舒震宁(司来吉林:法国狄朗有限公司)----B型单胺氧化酶抑制剂思吉宁:盐酸司来吉兰(林)片克金平:司来吉兰(林)烟草及其烟雾中的单胺氧化酶抑制剂2,3,6-三甲基1,4-萘醌2.降压药:帕吉林(优降宁)3、止泻药:痢特灵(呋喃唑酮)4、抗肿瘤药:甲基苄肼(Procarbazine、甲苄肼,甲苄芋肼、丙卡巴肼)5、局麻药:普鲁卡因、奴弗卡因novocaine6、抗衰老药:中老年生物素、益康宁、复方益康宁、福康乐、老年维生素H3某些中药也有单胺氧化酶抑制作用,如靛红、鹿茸、山楂、何首乌等。

1MAOI的药物品种

抗菌药:异烟肼、呋喃唑酮、酮康唑、灰黄霉素;降压药:优降宁;
  抗抑郁药:苯乙肼、溴法罗明、托洛沙酮、异唑肼(闷可乐)、苯环丙胺、吗氯贝胺、司立吉兰;
  治疗帕金森病药物:左旋多巴;
  抗癌药:甲基苄肼等。

2相互作用

2.1促智药:Duxil(都可喜)禁止与MAOI合用,因增加毒性易出现心动过速、低血压及呼吸短促等症状。

2.2抗心律失常药:莫雷西嗪、胺碘酮,MAOI可阻滞其代谢灭活,作用增强造成心动过缓以及传导障碍。

2.3镇痛药:芬太尼、吗啡、度冷丁,MAOI可通过抑制肝药酶系统,阻滞其代谢灭活,引起严重的低血压、呼吸停止及休克。

2.4抗癫痫药:卡马西平与MAOI合用易引起低血压。

2.5抗焦虑药:安定、舒乐安定、硝基安定等与MAOI合用可引起极度镇静和惊厥。

2.6降血压药:胍乙啶、胍环啶、可乐定、优降宁、降压灵、利血平,MAOI能拮抗其降压作用,原理是抑制去甲肾上腺素(NA)递质的释放并耗竭其贮存。而MAOI减弱了NA的代谢灭活,如合用MAOI可减少灭活,拮抗其降压作用。丁非洛尔(Butofilolo)、布酞嗪(Budralazine):与MAOI合用,后者可以致二药的代谢减慢从而增加抗高血压的作用。

2.7减肥药:芬氟拉明、西布曲明,不能在服用MAOI的同时或之后的14天内服用芬氟拉明,否则可致高血压危象;西布曲明是口服中枢作用的减肥药,作用机制为抑制中枢神经细胞对5-羟色胺(5-HT)和NA的再摄取,降低食欲,不能与MAOI药物联用。

2.8降血糖药:胰岛素、D、氯磺丙脲,MAOI能阻止前者的代谢而增强降血糖作用。

2.9局麻药:可卡因,能使交感神经末梢释放的NA不能重新摄入,而在细胞外聚积。并用MAOI可阻滞NA的灭活,使具有生理活性的NA增多从而使血管收缩、血压升高。

2.10噻嗪类利尿药:MAOI可增强前者的降压作用,易引起体位性低血压。

2.11平喘药:麻黄素,与MAOI合用可抑制前者的代谢灭活,从而导致致命的高血压危象。

2.12抗帕金森药:左旋多巴,与MAOI合用,可抑制前者的代谢灭活,从而导致致命的高血压危象。

2.13抗抑郁药:SSRI药物(选择性5-HT再摄取抑制剂):帕罗西汀、氟西汀、舍曲林等,与MAOI联用常会引起5-HT综合征,目前已有大量关于SSRI和MAOI联用引起致死性5-HT综合征的报道,常发生于SSRI停用,开始服用MAOI时。而SSRI与可逆性和选择性MAOI(如吗氯贝胺)合用时药物相互作用较少。关于停药时间,有报道认为,当氟西汀治疗无效的病人改用MAOI药物时,至少需要停服氟西汀5周以上,以保证该药以及代谢产物的完全排出。

丙米嗪、去甲丙米嗪、阿米替林等三环类抗抑郁药(TCA)和马普替林、米氮平等四环类抗抑郁药及苯丙胺等与MAOI合用,可抑制前者的代谢灭活,从而导致致命的高血压危象。但难治型忧郁症在应用阿米替林无效时,可加用MAOI。而先用MAOI无效需改用阿米替林时,则应待停用MAOI两周后进行。

2.14中药:含颠茄类生物碱的中药或中成药(颠茄、胃痛散、通窍散等)、麻黄及其制剂(小青龙合剂、通宣理肺丸、定喘丸等),与MAOI慎用。另外,接受MAOI治疗的患者,应限制或禁止食用富含酪胺的食物(干酪、酸奶、肉类等)。

2.15MAOI间相互作用:MAOI之间不可合用。选择性MAOI司立吉兰主要是抑制单胺氧化酶B,因此认为它不大可能引起进食富胺食品或服用含儿茶酚胺增强药处方者的高血压危险;可逆型选择性MAOI吗氯贝胺主要是抑制单胺氧化酶A,因而副作用较少。但是选择性MAOI间的相互作用也可能会引起CNS(抗精神病药物恶性综合征)。

就剩最后一句话了:

ICU内,芬太尼家族药物的使用实在是太普遍了,如果有单胺氧化酶抑制的使用史,请慎重对待哦,其中常使用的是异烟肼、呋喃唑酮(痢特灵)。

生产芬太尼家族药物的厂家和药品专员们,我知道您们势力强大,没有招惹您们的意思,没有黑您们的意思。就事说事,为了你们的药物使用更安全,这样一说,您们还得感激我不是!!!

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