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知识点丨药物作用机制及不良反应 [复制链接]

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不良反应类或药主要不良反应巴比妥类宿醉、依赖、剥脱性皮疹致死、呼吸抑制致死。苯二氮卓类反跳现象、依赖、耐药。苯妥英钠齿龈增生。卡马西平视觉障碍。丙戊酸钠肝毒。包含5-HT(-)欣快感、性功能减退。单胺,3、4环类抗胆碱(反*):口干,视物模糊,便秘。阿米替林3环抗胆碱(反*),嗜睡,体位低血压,癫痫。吗啡呼吸抑制中毒量,依赖反复用,针尖样瞳孔,恶心便秘治疗量。阿司匹林。塞来昔布磺胺类过敏——药疹。选COX-2促血栓形成。尼美舒利肝毒(儿童禁用)。别嘌醇*嘌呤肾病结石。丙磺舒、苯溴马隆肾结石,急性痛风。秋水仙碱泌尿损伤,骨髓抑制。右美沙芬中枢抑制。喷托维林中枢抑制。福尔可定中枢抑制。可待因依赖,中枢抑制。沙丁/特步/特罗低钾,震颤,心悸。茶碱类烦躁,发热惊厥,心失常。异丙托/赛托溴铵抗胆碱(反*)。碳酸氢钠腹胀嗳气,反跳胃酸。铝剂、镁剂、钙剂便秘。奥美拉唑骨折,反跳胃酸。×替丁嗜睡,胃细菌紊乱,反跳胃酸。西咪替丁性功能减退。铋剂黑便,大量神经毒性(0.1)。阿托品抗胆碱(反*):口干,视物模糊,便秘。莨菪碱抗胆碱(反*)。颠茄抗胆碱(反*)。类或药主要不良反应甲氧氯普胺锥体外系反应(嗜睡,倦怠)、影响泌乳素西沙比利Q-T延长,室性心律失常、影响泌乳素莫沙必利心失常罕见、不影响泌乳素还原型谷光氨肽人类自身物质,不良反应少见。各种泻药长期用,致低钾。复方甘草酸苷低钾。地高辛厌食恶心,心毒,嗜睡亢奋,红绿色盲。胺碘酮肺毒致死,肝毒致死,甲状腺紊乱,心失常,光敏。奎尼丁金鸡纳反应,消化道反应,心毒,晕厥,过敏。××普利高钾,干咳。×沙坦高钾。阿利克仑高钾。多巴胺心悸失常,手足坏死。米力农心失常,血小板减少。美西律眩晕震颤,运动失调,视物模糊。普罗帕酮口金属味,狼疮样面疹。普萘洛尔支气管哮喘,心动缓,反跳现象。硝酸甘油头痛,面红,心律快。硝苯地平心脏抑制,面红,下肢肿,牙龈增生,禁驾。氨氯地平裸足肿胀。利血平嗜睡,镇静,抑郁。甲基多巴口干,便秘,发热。硝普钠、肼屈嗪高铁血红蛋白血症。×唑嗪体位低血压,首剂低血压。他汀类肌毒肝毒。横纹肌溶解(CPK)贝丁酸类消化道反应,肌毒肝毒,胆结石。烟酸肌毒肝毒血管毒。硫酸亚铁糖浆黑便,腹泻,牙齿变黑。蔗糖铁注射液过敏,色素沉着,局部疼痛,幼儿致死。重组人促红素类流感样症状,升血压,癫痫。呋塞米(高)低钾,耳毒,高尿酸,过敏。氢氯噻嗪(中)低钾,低氯,低钠,低镁,高钙,高尿酸,高血糖。螺内酯(低)高钾,性激素异常。××雄胺男性功能减退。××那非眩晕,视物蓝绿模糊,光感增强。不与硝酸酯类合用×睾酮女性男性化,男性乳房痛,异常勃起。乙酰唑胺中枢抑制,骨髓抑制,皮肤毒性,过敏。胰岛素低血糖,过敏,局部反应,脂肪萎缩,胰岛抵抗。硫脲类诱发甲亢。格列本脲持久性低血糖(老年慎用)。氯磺丙脲共济失调。丙硫氧嘧啶粒细胞下降。甲巯咪唑粒细胞减少,低血糖碘化物血管神经性水肿,淋巴结肿大甲状腺素心毒,甲亢。放射性碘甲减。雌激素女癌,高钙,血栓,绝经阴道炎。苯丙酸诺龙性别乱,性早熟,前列增生。阿伦磷酸钠流行食管炎,类流感,肾衰。青霉素过敏,吉海,脑病。氨基苷耳毒,肾毒,肌毒,过敏。大环内酯类胃肠反应,心毒,肝毒,耳毒。四环素类二重感染,牙齿*染。万古霉素耳毒,肾毒,红人综合症。喹诺酮类肌痛,骨关节损伤,跟腱炎。加替沙星血糖紊乱(双向紊乱)。异烟肼周围神经炎,肝毒性。呋喃类周围神经炎。氯霉素骨髓抑制,灰婴综合征。磺胺类肾毒,过敏。利福平肝毒,流感样症候群。乙胺丁醇视神经受损。吡嗪酰胺尿酸升高,急性痛风。氟胞嘧啶骨髓抑制。三唑类、咪唑类肝毒性,AST/ALT升高。两性霉素B肾毒,高热。制霉菌素利巴韦林肾毒,骨髓抑制。阿昔洛韦肾毒。拉米夫定肝毒,骨髓抑制。奎宁/氯喹金鸡纳反应。伯氨喹,磺胺类特异质反应(葡萄糖6磷酸缺乏者溶血性贫血)。环磷酰胺出血性膀胱炎。塞替派高尿酸。顺铂耳毒,肾毒。奥沙利铂神经毒。博来霉素间质性肺炎。依立替康迟发型腹泻,Ach综合征。多柔比星心脏毒性。长春碱类外周神经毒性,血栓。紫杉醇外周神经毒性。高三尖杉酯碱心毒。利妥昔单抗过敏,高尿酸。西妥珠单抗皮肤毒性。曲妥珠单抗心毒性。硫磺软膏过敏性皮炎。林旦长期使用诱发癫痫,肝肾毒。异维A酸致畸。作用机制节分类代表药作用机制镇静药苯二氮卓类×西泮、×唑仑易化GABA,Cl-内流。抗癫痫药巴比妥类×巴比妥、扑米酮苯巴比妥:增γ-氨基丁酸A活性,抑制谷氨酸兴奋。苯二氮卓类×西泮激动γ-氨基丁酸A(GABA),作用Na+通道。乙内酰脲类×西平阻滞Na+通道,抑制突出前,后动作电位发放。GABA类似物加吧喷丁GABA氨基转移酶抑制剂,增加GABA释放。氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂,减少GABA降解。脂肪酸类丙戊酸钠抑制GABA降解,促进合成,增加GABA浓度。抗抑郁药西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀选择性抑制5-HT再摄取,增加5-HT浓度。瑞波西汀、马普替林(4环)选择性抑制NE再摄取,增强中枢NE功能。三环类阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平抑制5-HT及NE再摄取,增加浓度。文拉法辛、度洛西汀米氮平阻断NE能和5-HT能α2受体,阻断5-HT2和5-HT3。曲唑酮抑制5-HT再摄取,拮抗5-HT2受体,拮抗α1受体。吗氯贝胺单胺氧化酶抑制剂(MAO),减少NE,5-HT,多巴胺降解。抗痴呆药酰胺类×西坦改善脑损伤,促Ach合成。胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲抑制胆碱酯酶活性,阻止水解,提高Ach。其他胞磷胆碱钠改善脑代谢,促恢复。艾地苯醌激活脑线粒体活性。银杏叶提取物清除氧自由基,促全身血液循环。镇痛药阿片类吗啡激动中枢阿片受体,减少P释放,阻断痛觉传导。解热镇痛药水杨酸类阿司匹林、贝诺酯抑制环氧酶COX,抑制前列腺素(PG)合成。乙酰苯胺类对乙酰氨基酚阿司匹林抗凝机制:抑制血小板TXA2合成。芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、奈美丁酮芳基丙酸类布洛芬、萘普生1,2-苯并噻嗪类昔康类选择性COX2塞来昔布、尼美舒利、依托考昔选择性抑制COX-2。保泰松抑制前列腺素合成。抗痛风药别嘌醇、非索步坦抑制*嘌呤氧化酶,抑尿酸生成。丙磺舒、苯溴马隆抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收。秋水仙碱抑制白,粒细胞趋化,抑制磷脂酶A2产生前列腺素和白三烯,抑制IL-6。镇咳药右美沙芬、可待因、喷托维林中枢镇咳苯丙哌林外周镇咳+中枢镇咳祛痰药多糖纤维分解溴己新、氨溴索分解糖蛋白纤维,降黏度,促排出。黏痰溶解剂乙酰半胱氨酸结合二硫键,降黏度,促排出。分解DNA酶类糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶分解黏痰DNA,降黏度,促排出。黏痰调节剂×司坦分解二硫键,降黏度;增纤毛转运,促排出。表面活性剂降低表面张力,降黏度,促排出。哮喘药β2受体激动剂沙丁胺醇、特布他林短效β2受体激动剂×特罗、沙丁胺醇控释制剂长效β2受体激动剂M胆碱阻断剂异丙托溴铵、赛托溴铵M受体阻断剂磷酸二酯酶(-)×茶碱抑制磷酸二酯酶,减少cAMP降解,强心扩血管,气管。白三烯阻断剂×司特白三烯受体阻断剂抗酸药吸收性抗酸剂NaHCO3中和胃酸。非吸收性铝、镁剂只中和,不吸收。抑酸药质子泵抑制剂×拉唑PPIPPI,抑制H+泵(H+,K+-ATP酶)。H2受体阻断剂×替丁抑制胃酸分泌,不如PPI,适于夜间。胃黏膜保护药铋剂×铋酸性环境形成胃保护膜,杀幽门螺杆菌。其他硫糖铝酸性环境与炎症蛋白结合,形成保护膜,治疗溃疡。解痉药M受体阻断剂阿托品、×莨菪碱、颠茄M胆碱受体阻断剂。促胃动力药其他甲氧氯普胺中枢,外周多巴胺D2受体阻断剂。多潘立酮外周多巴胺D2受体阻断剂。×必利通过乙酰胆碱起作用。泻药容积性泻药硫酸镁、硫酸钠盐类,肠内形成渗透压,水不被吸收,导泻。渗透性泻药乳果糖人工合成的双糖,使水电解质在场内形成高渗导泻。刺激性泻药酚酞、比沙可啶、番泻叶刺激结肠蠕动,反射性排便。润滑性泻药甘油栓剂(开塞露)润滑,软化粪便。膨胀性泻药聚乙二醇、羧甲基纤维素肠内吸收膨胀成胶体,反射刺激排便。止泻药吸附收敛药双八面蒙脱石覆盖肠粘膜,吸附不良因子,随便摆出。抗动力药洛哌丁胺、地芬诺酯作用肠道阿片受体,阻止Ach释放,抑制平滑肌收缩。心衰药强心苷类地高辛、×毛花苷、×洋地*、抑制Na+,K+-ATP酶,Na+升高,促Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+。β受体激动剂多巴胺、多巴酚丁胺抑制β受体磷酸二酯酶-米力农、氨力农抑制磷酸二酯酶III,提高环磷腺苷cAMP,扩外周血管高血压药ACEI×普利血管紧张素转化酶抑制剂ARB×沙坦血管紧张素II受体阻断剂A+B+C阿利克仑肾素抑制剂+利尿剂CCB二氢吡啶×地平抑制Ca2+内流。+其他非二氢吡啶维拉帕米、地尔硫卓β受体阻断剂×洛尔阻断β受体其他利血平交感神经末梢抑制剂,是递质传递越来越少。甲基多巴、可乐定激动中枢α2受体。硝普钠、肼屈嗪直接舒张血管平滑肌。哌唑嗪、特拉唑嗪阻断突触前膜α1受体。心绞痛XBC硝酸酯类硝酸甘油、×异山梨酯、异戊酯分解为NO,激活鸟苷酸环化酶释放Ca2+,让心没劲。心律失常药IA类奎尼丁、普鲁卡因胺奎尼丁:抑制Na+内流和K+外流,可阻断α受体。IB类利多卡因、苯妥英钠、美西律利多卡因、苯妥英钠:延长不应期,促进K+外流。IC类普罗帕酮、氟卡胺普罗帕酮:抑制Na+内流,减慢传导,弱β受体阻断。II普萘洛尔、艾司洛尔β受体阻断剂。III胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔胺碘酮:阻滞心肌Na+,K+和Ca2+通道,阻断αβ受体。IV维拉帕米、地尔硫卓CCB,抑制Ca2+内流。V腺苷、天冬酸钾镁、地高辛高血脂药他汀类×他汀羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂HMG-CoA。贝丁酸类×贝奇、×贝特乙酰辅酶A抑制剂。烟酸类烟酸、阿昔莫司内酯酶抑制剂。类贝丁酸类依折麦布胆固醇吸收抑制剂。促凝血促凝血因子合成维生素K1、甲萘氢醌肝脏凝血因子II、VII、IX、X必须物,缺了凝血障碍。促凝血因子活性酚磺乙胺增血小板聚集吸附性,降毛细血管通透性。抗纤维蛋白溶解剂氨××酸对抗纤溶酶原激活因子作用于血管通透性卡巴克络增毛细血管对损伤抵抗力,降血管通透性。蛇毒血凝酶促血小板聚集拮抗肝素鱼精蛋白碱性蛋白,对抗肝素(酸性)。抗凝血肝素对凝血各环节有,增III,抑制IIa、IXa、Xa、XIa、XIIa。低分子肝素(×肝素)比普通肝素Xa、XIIa灭火作用强,对IIa弱。香豆素类华法林拮抗VK,抑制凝血因子II、VII、IX、X,发挥抗凝。达比加群酯、水蛭素直接抑制凝血因子IIa和Xa。磺达肝葵那、依达肝素间接抑制凝血因子X。××沙班直接抑制凝血因子X。溶栓降纤维蛋白阿替普酶、瑞替普酶、×激酶促纤维蛋白溶解而溶栓。防血栓环氧酶抑制剂阿司匹林抑制血小板TXA2合成。P2Y12受体阻断×格雷、×雷洛、噻氯匹定阻断血小板膜二磷酸腺苷P2Y12受体,降血小板聚集。磷酸二酯酶抑制剂双嘧达莫抑制磷酸二酯酶,减少cAMP降解。利尿剂袢类呋塞米、布美他尼、依他尼酸抑制髓袢升支粗段Na+,K+-2Cl-同向因子噻嗪类×噻嗪、吲达帕胺、抑制远曲小管初段Na+-Cl-共转因子氯噻酮、美托拉宗保钾利尿剂螺内酯、依普利酮、减少远曲小管远端和集合管的K+排出。阻断醛固酮(保Na+、H2O,排K+、H+),反过来。坎利酮、坎利酸钾氨苯蝶啶、阿米洛利肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂。碳酸酐酶抑制乙酰唑胺作用近曲小管前端,抑制碳酸酐酶,减Na+、H2O吸收。抗前列腺增生α1受体阻断剂酚苄明非选择α1受体阻断剂×唑嗪选择α1受体阻断剂坦洛新、西洛多辛高选择α1受体阻断剂5α还原酶抑制剂×雄胺抑制5α还原酶,抑制双氢睾酮,使前列腺萎缩。植物制剂舒世泰不明男性勃起障碍5磷酸二酯酶抑制剂×那非抑制5型磷酸二酯酶,环磷鸟苷不代谢,充血勃起。雄激素十一酸睾酮、×睾酮激活NO合成酶,提高性欲,增强海绵组织。降糖药双胍类二甲双胍、苯乙双胍增加糖酵解,抑制肠道对糖吸收。磺酰脲类格列×刺激胰岛分泌。非磺酰脲类×格列奈α葡萄糖抑制阿卡波糖、×波糖、米格列醇竞争水解α葡萄糖苷酶活性,减慢多糖降解。胰岛增敏剂×格列酮增肌机体对胰岛素敏感性。胰高糖素样肽×肽抑制胰高血糖素分泌(升血糖的激素)。二肽基肽酶×格列汀抑制二肽基肽酶4,是胰岛素不被降解。甲亢药丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑抑制过氧化酶,抑制甲状腺素合成。骨代谢药钙剂钙、VD(骨化三醇)抑制骨吸收,促骨形成。(增血钙)双膦酸盐类××磷酸二钠抑制骨吸收。降钙素×降钙素抑制骨吸收,降血钙增骨钙。β-内酰胺青霉素、头孢、西林抑制细胞壁。碳青霉烯类×培南单酰胺菌素类氨曲南多肽类万古霉素、杆菌肽与前体结合,抑制细胞壁。酰胺醇类磷霉素竞争转移酶,抑制细胞壁。氨基糖苷类链霉素、庆大、大观、抑制蛋白质(全过程)。妥布霉素、×卡星、×米星四环素类四环素、多西环素、美他环素、30S亚基,抑制蛋白质。米诺环素、土霉素大环内酯类红霉素、克拉霉素、罗红霉素、50S亚基,抑制蛋白质。阿奇霉素、泰利霉素林可霉素类林可霉素、克林霉素酰胺醇类氯霉素、甲砜霉素其他利奈唑胺夫西地酸干扰G因子,抑制蛋白质。氟喹诺酮类×沙星+DNA旋转酶,影响DNA。硝基呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林抑制乙酰辅酶A,损伤DNA。硝基咪唑类甲硝唑、替硝唑、奥硝唑抗阿米巴:使虫氮链断裂。抗厌氧菌:自己毒死自己。磺胺类磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、抑制二氢叶酸合成酶。甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶。对氨基水杨酸拮抗二氢叶酸,使RNA和DNA合成受阻。抗结核药异烟肼抑制分枝杆菌合成。利福平抑制DNA依赖RNA的合成。吡嗪酰胺渗入菌体,使酰胺酶转吡嗪酸。乙胺丁醇+Mg2+,干扰RNA。多烯类两性霉素B、制霉菌素+麦角固醇,细胞膜通透性↑。唑类酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、抑制麦角固醇合成,膜通透↓。伏立康唑、咪康唑抑制麦角固醇关键酶,膜通透↓丙烯胺类特比萘芬、萘替芬、布替萘芬(浅表)棘白菌素类××芬净(深)抑制真菌细胞壁葡聚糖的合成其他氟胞嘧啶(深)干扰真菌DNA和蛋白质合成灰*霉素(浅表)抑制鸟嘌呤,抑制DNA合成,有丝分裂。鸟R林中聚抗病毒药利巴韦林抑制磷酸鸟苷,抑制RNA聚合酶。干扰受体干扰素+特异性受体,干扰穿透膜过程。金金*2金刚烷胺、金刚乙胺M2蛋白扎那米韦抑制神经酰胺酶释放,阻扩散。奥司他韦抑制甲型,乙型神经氨酸酶。阿昔洛韦竞争多聚酶,生无功能DNA。西多福韦抑制三磷酸脱氧胞苷,做多聚酶底物抑制DNA。膦甲酸钠阻多聚酶焦磷点,抑制核酸合成。拉米夫定①抑制乙肝多聚酶,终止DNA。②抑制HIV逆转录酶。阿德福韦竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶。抗寄生虫氯喹①抑制DNA,抑制疟虫繁殖;②干扰虫体内环境,抑虫生长。青蒿素产自由基,破坏疟虫膜、蛋白质,致虫死。伯氨喹杀红外期、配子体。乙胺嘧啶抑制原发性红外期疟原虫。哌嗪(蛔,蛲)膜通透性改变,肌细胞超极化,肌松弛,随粪排出。甲苯咪唑(蠕,蛔,蛲,钩,鞭)微管消失;抑制对葡萄糖摄取,饿死。噻嘧啶(蛔,蛲,钩)抑制Ach,使虫体肌肉麻痹,随粪排出。吡喹酮(血吸,绦)钙内流,肌瘫痪,免疫吞噬,灭虫。直接影响DNA烷化剂氮芥、环磷酰胺、塞替派、直接影响DNA。卡莫司汀、白消安铂类顺铂、卡铂、奥沙利铂直接影响DNA。丝裂霉素、博来霉素破坏DNA抗生素。喜树碱类依立替康、拓扑替康抑制拓扑异构酶I依托泊苷、替尼泊苷抑制拓扑异构酶II干扰核酸合成氟尿嘧啶、卡培他滨抑制胸腺核苷酸合成酶。(抗代谢)巯嘌呤、硫鸟嘌呤抑制嘌呤核苷酸合成酶。甲氨蝶呤、培美曲塞抑制二氢叶酸还原酶。阿糖胞苷、吉西他滨抑制DNA多聚酶。蒽醌类×柔干扰转录,阻止RNA。长春碱类长春×抑制蛋白质合成(又称干扰有丝分裂,或作用于微管)。紫杉烷类紫杉醇、多西他赛高三尖杉酯碱、门冬酰胺酶眼科用药降眼压药毛果芸香碱拟M胆碱。地匹福林肾上腺素前药。眼局麻药溴莫尼定α2受体激动剂。×洛尔β受体阻断剂。×前列素前列腺素类似物。甘露醇×卡因阻断神经冲动产生和传导,痛感暂时消失。耳鼻用药减鼻充血药麻*碱、×唑啉α1受体激动剂皮肤科用药非抗菌类抗菌过氧苯甲酰强氧化剂,分解新生态氧杀菌。壬二酸直接杀灭细菌,抑制二氢睾酮,抗角质化。抗角化药维A酸调节表皮分裂更新。异维A酸缩皮脂腺,减轻皮质分化,减少痤疮丙酸杆菌。阿达帕林类维A酸,抑制白细胞趋化,抑制花生四烯酸转白三烯。疥螨药林旦麻痹疥虫神经。

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