摘要：蝇子草属植物资源丰富，全球超过种，是世界上最大的属之一，在民间具有悠久的用药历史。该属化学成分复杂，包括蜕皮激素、三萜皂苷、生物碱等多种类结构，具有抗菌、抗溃疡、抗肿瘤、免疫调节、镇痛抗炎、抗心律失常等药理作用。但目前关于蝇子草属植物综述性报道较少，通过对CNKI、PubMed等数据库，对近30年关于蝇子草属化学成分及药理作用相关研究的文献展开综述，为后续深入研究蝇子草属植物提供参考。
石竹科蝇子草属SileneL.植物在全球已经发现约种，主要分布北半球温带以及非洲和南美洲地区，我国有种、2亚种、17变种，广布长江流域和北部各省，目前已研究报道的蝇子草属植物有S.italicaL.、S.otitesL.、S.nutansL.、S.tatariraL.、S.wallichianaL.、S.tomentellaL.、S.viridifloraL.、S.supinaL.、S.repensL.、S.jenisseensisL.、S.viscidulaL.、S.scabrifoliaL.、S.brahuicaL.、S.cretaceaL.等35种。该属植物化学成分复杂，植物蜕皮激素类含量高、结构丰富，具有化学分类学价值。蝇子草属中九子参S.rubicundaL.和瓦草S.viscidulaL.为云南等地民间常用药，用药历史悠久，常用来治疗风湿骨痛、痈肿和肿痛等证。现代药理研究表明，蝇子草属植物具有抗心律失常、抗溃疡、抗菌、抗肿瘤、中枢抑制、免疫调节等作用。目前国内外对于蝇子草属的研究较少，对该属植物的药效物质基础研究不够全面，因此本文对蝇子草属现有的文献进行总结，主要包括化学成分和药理作用的综述，为后续研究该属植物提供参考。
1化学成分
蝇子草属植物化学成分丰富，近30年来，共从29个蝇子草属植物中总结化合物种，新化合物89种，主要是蜕皮激素和三萜皂苷，其他类型化合物有*酮、生物碱、甾醇等。
1.1蜕皮激素及其苷类
蜕皮激素类化合物是蝇子草属中重要的一类化合物，蝇子草属被认为是新的蜕皮激素类似物很好的来源。苷元部分甾体母核上有多个羟基取代，C6上有羰基，C7有双键，A/B环大多为顺式稠合，个别为反式，且反式者无蜕皮活性或活性减弱。目前共从蝇子草属植物中分离得到86个蜕皮激素及其衍生物类化合物，其中包括40个新化合物，其中，Dzhukarova课题组从S.brahuicaL.地上部位分离出2个新化合物蝇子草甾苷F（sileneosideF）[1]和5α-2-去氧-α-蜕皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5α-2-deoxy-α-ecdysone-3-O-β-D-glucopyranoside）[2]，地下部位分离出1个新化合物2-去氧-20-羟基蜕皮素-20,22-单缩丙酮（2-deoxy-20-hydroxyecdysone-20,22-monoacetonide）。Ramazonov课题组从S.mmentellaL.植物中分离出2个新化合物短绒蝇子草甾酮（tomentesterone）A[3]和B[4]，并对蝇子草属的4种植物S.viridifloraL.、S.supinaL.、S.nutansL.和S.tataricaL.测定了6种蜕皮激素类化合物积累与植物发育阶段的动态关系[5]。Bathori从蝇子草属的3种植物（S.nutansL.、S.otitesL.和S.tataricaL.）中共分离得到8个新化合物[6]。Mamadalieva等[7]在不同时间分别从S.wallichiana中分离出2个新化合物。Saatov课题组经过对蝇子草属植物S.wallichianaL.、S.tataricaL.、S.brahuicaL.和S.scabrifoliaL.的研究共发现6个新化合物[8-13]。Meng等[14]对蝇子草属10个含蜕皮激素的植物进行了分离和鉴定，并利用高效液相色谱法对6个主要化学成分的含量进行了测定，有助于了解蜕皮激素类化合物在蝇子草属植物中的分布。具体见表1和图1，表2和图2。
1.2三萜皂苷类
三萜皂苷是蝇子草属植物中极性较大的一类化合物，苷元部分都是五环三萜类，基本母核为齐墩果烷型，基本碳架是多氢蒎的五环母核，环的构型为A/B环，B/C环，C/D环均为反式，而D/E环为顺式，C-3和C-28位一般连有较多数目的糖基。目前从本属植物中共分离得到55个化合物，45个为新发现的化合物。Fu等[40-41]对云南九子参根中水溶性部位分离出9个新化合物九子参皂苷（silenorubicoside）A～I（87～95），谭宁华等[42]从九子参中得到4个糖链上带乙酰基的新三萜皂苷-乙酰九子参皂苷（rubicunoside）A～D（～）。Takahashi等[43]对日本产高雪轮S.armeriaL.中分离出一系列的三萜皂苷，其中代表性的有7个新化合物高雪轮皂苷（armeroside）A～G（、、～、）。Bechkri等[44]对采自阿尔及利亚东北部的高卢蝇子草S.gallicaL.中得到11个新三萜皂苷高卢蝇子草皂苷（silenegallisaponin）A～K（～），具体见表3和图3，表4和图4。
1.3其他化合物
Seo等[52]从S.seoulensis分离出8个化合物，其中包括4个新生物碱类化合物siliendinesA～D（～）；Zemtsova等[53]从S.saxatilisL.中分离出4个*酮类化合物；王童等[54]从瓦草S.viscidula的乙醇提取物中分离出13个化合物，10个为该植物首分。具体结构见图4和表5。
2药理作用
2.1抗心律失常
Golovko等[55]研究发现从S.vulgarisL.植物中得到的果胶多糖—蝇子草果聚糖（silenan）可纠正青蛙心脏窦房区细胞间动作电位传导紊乱，主要表现在心律失常的产生和动作电位传播受损等方面，蝇子草果聚糖增加了盐水的黏度，并形成了与自由羧基数量呈比例的亲水络合物，能使心脏窦房区电活动稳定，从而达到抗心律失常的作用。
2.2抗溃疡作用
Krylova等[56]对含蜕皮激素的植物S.frivaldszkyanaL.和S.viridifloraL.的提取物进行了抗溃疡活性研究，结果表明提取物能显著降低乙酰水杨酸所致溃疡模型的破坏作用，抑制COX-1和COX-2的释放，说明提取物具有增强黏膜屏障的保护作用和黏膜对前列腺素合成的抵抗力。
2.3抗菌作用
Kucukboyaci等[57]通过体外抑菌实验发现，S.vulgarisL.和S.csereiL.种子石油醚提取物都对革兰阴性菌肺炎链球菌有显著的抑菌活性，最小抑菌浓度（MIC）为4μg/mL，对白色念珠菌生长有较强的的抗菌活性，MIC为16μg/mL。此外，2种样品提取物对大肠杆菌和奇异杆菌有一定的抑制作用，MIC为32μg/mL，对金*色葡萄球菌和枯草杆菌活性的MIC为64μg/mL。在抗菌方面具有广阔的发展前景。Mamadalieva等[58]研究发现，S.guntensisL.三氯甲烷提取物对大肠杆菌鲍曼不动杆菌和绿脓杆菌生长均有不同程度的抑制作用。Bajpai等[59]以水蒸气蒸馏法提取S.armeriaL.中的挥发油成分，并测试总挥发油抗真菌作用，结果表明总挥发油对辣椒疫霉、赤霉病菌、辣椒炭疽菌、菌核病菌、灰霉病菌和大豆根瘤菌均有显著的抑菌作用，抑菌幅度为39.6%～67.6%，MIC值为62.5～μg/mL，因此，S.armeriaL.挥发油具有广泛的杀真菌活性。
2.4抗肿瘤作用
Mamadalieva等[58]采用MTT试验法评价细胞毒活性，体外研究表明S.guntensisL.三氯甲烷提取物能抑制宫颈癌HeLa细胞的增殖，抑制质量浓度为26.58μg/mL，与对照组相比，50%的细胞死亡，说明该提取物具有抗肿瘤活性。马倩等[60]研究，化合物（～）对宫颈癌HeLa细胞有较强的抑制作用，半数抑制浓度（IC50）为2.37μmol/L。化合物（～）诱导HeLa细胞凋亡是通过下调细胞周期蛋白（cyclinD1）的表达和降低Rb蛋白的磷酸化水平，使HeLa细胞阻滞在G1期。同时，化合物（～）通过上调p16蛋白水平和增加β半乳糖酶染色细胞的数量诱导HeLa细胞衰老[60]。
2.5中枢抑制作用
邝荔香等[61]研究表明，九子参总皂苷对中枢神经系统有抑制作用，可减少小鼠自发活动，协同戊巴比妥催眠并有一定的镇痛作用，无对抗戊四氮和电休克惊厥作用，提高小鼠的耐缺氧能力，小鼠ig的半数致死量（LD50）为1.65g/kg。
2.6免疫调节作用
Shakhmurova等[62]在辐射、急性毒性肝炎和长时间的体力负荷条件下，观察从S.viridifloraL.中分离的总蜕皮激素对正常动物和继发性免疫缺陷小鼠对免疫系统的影响，结果表明总蜕皮激素的免疫调节活性可与已知的免疫刺激剂T-activin相媲美，说明总蜕皮激素具有有效的免疫调节作用。
2.7酶抑制作用
Mamadalieva等[63]通过对乙酰胆碱酯酶、丁基胆碱酯酶、酪氨酸酶、淀粉酶和糖苷酶的评价，从S.viridifloraL.的提取物和分离的化合物表现出相当大的酶抑制潜力，抗胆碱酯酶能力按顺序排列：20-羟基蜕皮素＞2-去氧-20-羟基蜕皮素＞甲醇提取物＞2-去氧蜕皮素。值得注意的是，甲醇提取物的抗酪氨酸酶和抗淀粉酶作用最强。
2.8抗氧化作用
Mamadalieva等[63]对S.viridifloraL.植物不同提取方式提取物进行了抗氧化活性研究，根据研究结果，甲醇提取物对清除DPPH自由基表现出中等活性，浸提液对铜离子（34.37mg/g）的还原活性高于对照铁离子（22.19mg/g）。同时，萃取物也是一种良好的金属螯合剂EDTAE，其值为11.23mg/g。
2.9抗炎镇痛作用
Ghonime等[64]对生长在埃及的3种蝇子草属药用植物提取物进行研究，发现S.succulentaL.和S.nocturnaL.提取物能抑制一氧化氮合酶（iNOS）表达和肿瘤坏死因子（TNF）-α活性，从而降低诱导巨噬细胞产生的一氧化氮（NO）；S.villosaL.和S.nocturnaL.能显著抑制巨噬细胞刺激后产生的COX-2表达。张冠庆[65]发现，在FAC所致的大鼠足趾肿胀模型中，瓦草的正丁醇部位能缓解大鼠关节肿胀，抗炎机制可能与抑制血清中炎症因子白介素（IL）1-β、TNF-α的表达有关。
2.10抑制淋巴细胞增殖
Gaidi等[47]的实验证实，皂苷化合物（～）在高浓度（10μmol/L）时能抑制T淋巴细胞DNA合成，从而抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。
3讨论
蝇子草属植物资源广泛，全球各地均有分布，国外研究者较多，以化学成分和药理研究为主，化学成分多以分离新化合物为主要目标，药理作用主要为提取物的活性研究。本文对蝇子草属近年来的相关文献进行了总结并整理出最新的单体化合物，报道较多的是蜕皮激素和三萜皂苷类，其他类型化合物报道较少，今后的研究者可从其他类型化合物入手，丰富蝇子草属化合物的结构类型。其中，蜕皮激素为该属植物的标志性化合物，含量高、结构丰富，具有调节糖代谢、免疫调节和治疗风湿、关节炎等药理作用，我国传统著名中药牛膝及其同属植物中，蜕皮激素为主要化学成分[66]，牛膝属植物的疗效确切，临床应用广泛，蝇子草属植物可做为其代替品，也可作为生产蜕皮激素的原料植物。近年来，对蝇子草属药理方面的研究有所增加，主要集中在抗菌、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等方面，其中，大多数蝇子草属的植物提取物具有不同程度的抗菌作用，抗菌作用广泛。但对单体化合物的药理活性研究较少，只进行了初步的活性筛选，没有进行深入的机制研究，未能阐明抗菌物质基础。仍需进一步分离和筛选单体化合物，结合药物靶点，深入研究分子机制，寻找活性好、毒性低的天然产物进行药品的研发。
利益冲突所有作者均声明不存在利益冲突
参考文献（略）
来源：梁卓菲，梁小飞，吴国庆，李玉泽，*文丽，张化为，姜祎，宋小妹．蝇子草属植物化学成分及药理作用研究进展[J].中草药,,52(7):-.
预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇
